我的研究心得

新的评论侧重于黄酮类化合物的结构 – 活性关系


James Ives评论,MPsychDec
27 2018

ABCB1ABC转运蛋白家族中也被称为P-糖蛋白,使转移性癌细胞同时对各种具有不同靶标和不同化学结构的抗癌药物产生抗性。在过去的四十年中,研究人员一直试图寻找这种泵的安全和特异性抑制剂。天然存在的类黄酮作为苯并吡喃酮衍生物是P-gp的无毒抑制剂的实例。在体外和体内逆转多药耐药性中,作为有效的P-gp调节剂起作用的合成类黄酮二聚体FD18的最近出现也是已知的。FD18特异性靶向药物转运蛋白的假二聚体结构。这些分子代表具有高转运蛋白结合亲和力和低毒性的新一代抑制剂。

 

本综述重点介绍目前关于黄酮类化合物结构
活性关系的更新,其作用的分子机制以及它们在临床前研究中克服P-gp介导的MDR的能力。它对调节ABC转运蛋白外排的新候选药物的发现具有重要意义,也为未来发展作为P-gp抑制剂的黄酮类药物提供了一些线索。

 

 

资料来源:https//benthamscience.com/


 


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